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Isoniazida oral, intramuscular, intravenosa isoniazida es también llamado hidrazina isonicotinil o INH. La isoniazida es un medicamento antituberculoso de primera línea que se utiliza en la prevención y tratamiento de la tuberculosis. Isoniazida nunca se utiliza en monoterapia para el tratamiento de la tuberculosis activa debido a la resistencia se desarrolla rápidamente. La isoniazida se utiliza en el tratamiento de la infección por micobacterias. Fue descubierto en 1952 por Roche (marca registrada como Rimifon), cuando por primera vez, una cura para la tuberculosis se consideró razonable. Está disponible en forma de tabletas, jarabe y formas inyectables (por vía intramuscular o intravenosa). Isoniazida está disponible en todo el mundo, es barato de producir y es generalmente bien tolerado. Contenido Mecanismo de acción isoniazida es un profármaco y debe ser activada por la catalasa bacteriana. 1 Se activa por la enzima catalasa-peroxidasa katG para formar anión acilo isonicotínico o radical. Estas formas serán entonces reaccionar con un anión radical o NADH para formar el complejo de acil-NADH isonicotínico. Este complejo se unirá fuertemente a ketoenoylreductase conoce como InhA e impide el acceso del sustrato natural enoil-ACPM. Este mecanismo inhibe la síntesis de ácidos micólicos en la pared celular micobacteriana. Isoniazida alcanza concentraciones terapéuticas en suero, líquido cefalorraquídeo (LCR), y dentro de los granulomas caseosos. La isoniazida se metaboliza en el hígado a través de la acetilación. Hay dos formas de la enzima responsable de la acetilación, por lo que algunos pacientes metabolizan el fármaco más rápido que otros. Por lo tanto, la vida media es bimodal con picos en 1 hora y 3 horas en la población estadounidense. Los metabolitos se excretan en la orina. Las dosis generalmente no tienen que ser ajustado en caso de insuficiencia renal. La isoniazida es bactericida para micobacterias que se dividen rápidamente, pero es bacteriostático, si la micobacteria es de crecimiento lento. Dosificación La dosis estándar de la isoniazida es 3-5 mg / kg / día (300 mg al día como máximo). Cuando se prescribe de forma intermitente (dos o tres veces por semana) la dosis es de 15 mg / kg (900 mg al día como máximo). Los pacientes con aclaramiento lenta del fármaco (a través de la acetilación como se describe anteriormente) pueden requerir una dosis reducida para evitar la toxicidad. Efectos secundarios Las reacciones adversas incluyen erupciones cutáneas, pruebas de función hepática anormales. hepatitis, anemia sideroblástica, neuropatía periférica, efectos del sistema nervioso central leve (SNC), y las interacciones medicamentosas resultan en un aumento fenitoína (Dilantin) o los niveles de disulfiram (Antabuse). La neuropatía periférica y CNS efectos están asociados con el uso de la isoniazida y se deben a la piridoxina (vitamina B6) agotamiento, pero son poco comunes en dosis de 5 mg / kg. Las personas con condiciones en las que la neuropatía es común (por ejemplo, la diabetes. Uremia. Alcoholismo, desnutrición. Infección por VIH), así como las mujeres embarazadas y las personas con un trastorno convulsivo, se pueden administrar piridoxina (vitamina B6) (10-50 mg / día ) con isoniazida. Hepatotoxicidad se puede evitar con una estrecha vigilancia clínica del paciente, específicamente náuseas, vómitos, dolor abdominal y el apetito. Dolor de cabeza, falta de concentración, mala memoria y la depresión han sido asociados con el uso de isoniazida. La frecuencia de estos efectos secundarios no se conoce, y la asociación con isoniacida no está bien validada. La presencia de estos síntomas no está con frecuencia incapacitante y ciertamente no es una razón para interrumpir el tratamiento con isoniacida Se debería animar al paciente a continuar el tratamiento a pesar de estos síntomas. Hay que explicar al paciente que el daño hecho de no tomar isoniazida es mucho mayor que los problemas derivados de estos síntomas. La terapia INH disminuirá la eficacia de los anticonceptivos hormonales cuando se combina con rifampicina. Sinónimos y abreviaturas isonicotinil hidracina isonicotínico hidrazida de ácido INH H (para hidrazida, y también la abreviatura estándar de la OMS) Wikipedia une tratamiento de la tuberculosis La tuberculosis Mycobacterium tuberculosis Referencias Timmins GS, Deretic V (5): 12207. doi: 10.1111 / j.1365-2958.2006. 05467.x. PMID 17074073. plan de estudios principales sobre la Tuberculosis (2000) División de Eliminación de la Tuberculosis, Centros para el Control y Prevención de Enfermedades Véase el capítulo 6, el tratamiento de LTBI Regímenes - La isoniazida Véase el Capítulo 7 - El tratamiento de la TB Vigilancia de Enfermedades - Reacciones adversas a los medicamentos de primera línea de TB - isoniazida Ver Tabla 5 de primera línea contra la tuberculosis Medicamentos isoniazida Sobredosis: Reconocimiento y Manejo American Family Physician 1998 Feb 15 de